本發(fā)明公開了一種手性吲哚啉并吡咯化合物及其合成方法，該手性吲哚啉并吡咯化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式3所示；以3?烷基?2?吲哚烯與偶氮烯作為反應(yīng)原料，以二氯甲烷作為反應(yīng)溶劑，在手性磷酸催化劑的催化下攪拌反應(yīng)，TLC跟蹤反應(yīng)至完全，過濾、濃縮、純化即制得。本發(fā)明合成的性吲哚啉并吡咯化合物，通過生物活性測試，顯示該類化合物對Hela、MCF?7等多種癌細(xì)胞具有較高的敏感度和很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性；采用手性磷酸作為催化劑，獲得極高的對映選擇性；反應(yīng)條件較為常規(guī)，反應(yīng)過程溫和、簡便、易操作、成本低廉，適宜工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，拓寬了該方法的適用范圍；用了較多種類的底物作為反應(yīng)物，獲得了結(jié)構(gòu)多樣、復(fù)雜的產(chǎn)物，且產(chǎn)率高。